Сиксантон

Фармакодинамические свойства

Ацетат лейпрорелина, активный ингредиент Сиксантона, представляет собой синтетический аналог природного гипоталамического фактора высвобождения ГнРГ, который контролирует высвобождение гонадотропных гормонов ЛГ (лютеинизирующий гормон) и СФГ (стимулирующий фолликул гормон) из передней доли гипофиза. Эти гормоны, в свою очередь, стимулируют синтез гонадных стероидов.

В отличие от физиологического ГнРГ, который пульсационно высвобождается гипоталамусом, лейпрорелин ацетат, также известный как агонист ГнРГ, непрерывно блокирует рецепторы Гонадорелина гипофиза и вызывает их десенсибилизацию ("понижающую регуляцию") после начальной, краткосрочной стимуляции. В результате происходит обратимое гипофизное подавление высвобождения гонадотропина, за которым следует снижение уровня тестостерона, что влияет на рост карциноматически измененной ткани простаты, которая обычно стимулируется дигидротестостероном, образующимся при снижении показателя уровня тестостерона в клетках простаты.

Непрерывное применение лейпрорелина ацетата приводит к снижению количества и/или чувствительности (так называемая "понижающая регуляция") рецепторов, присутствующих в гипофизе, и, как следствие, к снижению уровня ЛГ, СФГ и Дигидротестостерона. Показатель тестостерона снижается в области кастрации.

Также в экспериментах на животных можно было обнаружить снижение степени гормонов и ингибирование роста рака простаты.

Согласно экспериментальным и клиническим исследованиям, местно-распространенный рак предстательной железы и местный рак предстательной железы с профилем высокого риска не вызывали значительного различия между исследуемыми популяциями по показаниям в опубликованных испытаниях.

Способ применения

Через каждые шесть месяцев производить инъекцию, место введения необходимо чередовать, не повторяя после первого применения, локацией инъекции может быть бедро, ягодичная мышца или живот.

Во избежание рецидива и обострения заболевания, рекомендуемый промежуток между введением составляет от 168 дней до максимального – 182 дней (что равняется 24 – 26 неделям).

Использование с другими препаратами

Сообщите доктору, если принимаете / принимали, намереваетесь принимать какие-либо другие лекарственные средства.

Это может временно обострить следующие жалобы, связанные с заболеваниями:

• Возникновение или усиление боли в костях
• Сложное мочеиспускание из-за обструкции мочевыводящих путей.
• Сдавливание спинного мозга
• Мышечная слабость в ногах
• Отек из-за обструкции дренажа тканевой воды (лимфедема).

Это увеличение количества жалоб обычно происходит само по себе, без необходимости прекращения приема препарата.

В ходе лечения уровень мужского полового гормона падает до очень низкого уровня. У некоторых пациентов возникают следующие побочные эффекты:

Очень часто (может затрагивать более 1 случая лечения из 10):

• Вспышки жара
• Боли в костях
• Уменьшение или потеря сексуального желания и потенции.
• Сокращение яичек
• Реакции в месте инъекции (например, затвердевание, покраснение, боль, отек из-за скопления воды в тканях, зуд), которые обычно со временем исчезают даже при продолжении лечения.
• Повышенное потоотделение.
• Прибавление в весе.

Часто (может затрагивать от 1 до 10 пациентов из 100):

• Потеря аппетита
• Чрезмерный аппетит
• Депрессия
• Перепады настроения
• Головная боль
• Тошнота / рвота
• Возникновение болей в суставах или спине.
• Мышечная слабость
• Увеличение мужской молочной железы.
• Повышенное мочеиспускание ночью.
• Дискомфорт при мочеиспускании
• Частое опорожнение небольших количеств мочи.
• Усталость
• Задержка воды в организме
• Дискомфорт (например, покалывание или онемение в теле).
• Нарушение сна
• Увеличение определенных лабораторных показателей (печени, метаболизма костной ткани), которые могут, однако, также быть результатом основного заболевания.

Время от времени (может затрагивать от 1 до 10 пациентов из 1000):

• Общие аллергические реакции (лихорадка, зуд, увеличение количества определенных лейкоцитов [эозинофилия], кожная сыпь).
• Изменения артериального давления
• Диарея
• Сухая кожа или слизистая оболочка.
• Потливость во время сна
• Боль в яичках
• Потеря веса
• Невозможность самопроизвольно опорожнить мочевой пузырь.

Редко (может затронуть от 1 до 10 пользователей на 10000):

• Изменения в диабетическом метаболизме (увеличение или пониженный уровень глюкозы в крови).
• Головокружение
• Нарушенная координация движения

Очень редко (может быть менее 1 на 10000 относятся к):

• Как и другие препараты этого класса веществ: Инфаркт гипофиза у людей с опухолью гипофиза.
• Тяжелая реакция гиперчувствительности (анафилактическая)

Немедленно обратитесь к врачу, если заметите любой из следующих симптомов тяжелых реакций гиперчувствительности, которые очень редко встречаются у Сиксантона, поскольку они требуют немедленной медицинской помощи:

• Ощущение потоотделения с отеком кожи и слизистых оболочек,
• Дыхательные расстройства из-за ограниченных дыхательных путей,
• Гипотензия,
• Учащенное сердцебиение,
• Судороги,

Тяжелые Случаи:

• Опасная для жизни недостаточность сердечно-сосудистой системы.

Беременость, кормление грудью, фертильность

Данное средство не показано лицам женского пола и, как правило, является противопоказанным во время беременности и грудного вскармливания.

Фертильность у мужчин: Клинические и фармакологические исследования, проведенные среди мужчин, показали, что подавление рождаемости полностью обратимо в течение 24 недель после прекращения непрерывного применения лейпрорелина.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Из-за особой в начале терапии часто возникающей усталости, которая также может быть вызвана лежащим в основе опухолевым заболеванием, этот препарат может также изменить способность реагирования до сих пор при нормальном использовании, что способность принимать активное участие в дорожном движении или управлять машинами слегка или умеренно нарушается. Это в большей степени относится к людям, злоупотребляющим алкоголем.

 

Ваше имя:


Ваш отзыв:
Примечание: HTML разметка не поддерживается! Используйте обычный текст.

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке:

С политикой конфиденциальности согласен! Оставить отзыв

При заказе нескольких упаковок Вы получаете скидку: